
奥拉帕尼(Olaparib),化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。奥拉帕尼(AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。目前,奥拉帕尼在我国获批了用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗,无论BRCA突变与否。还用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。那么,奥拉帕尼在治疗这些疾病过程中应该怎样服用呢?
奥拉帕尼推荐的剂量为400毫克(8 粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用,可通过减少用量进行缓解,可调整剂量为200mg,每天两次,每天总量为400mg,如果还需调整剂量,可为100mg,每天两次,总量为200mg。
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