曲格列汀会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%，所以可以一周服用一次。

一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。可用作单药，如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。要让曲格列汀的有效性存在注意两个前提：一是“运动、饮食习惯良好；二是餐后血糖不超过15mmol/L”，如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后，再口服曲格列汀。

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