
帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
FDA于2013年4月授予帕博西尼治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。于2015年2月获FDA批准,是全球上市的首个CDK4/6抑制剂。
帕博西尼治疗乳腺癌的优势
作用机制:帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
治疗效果好:帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。
不良反应发生率低:帕博西尼是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。
帕博西尼常见不良反应
中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,帕博西尼说明书 脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。
帕博西尼目前已在美国上市,中国内地还未上市。
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