
阿西替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿西替尼治疗。
除了肾癌,阿西替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
患者服用阿西替尼一定要遵循医生的嘱咐和说明书,不能自己擅自服用。如果患者之前出现过胃肠道穿孔的话,一定要慎重用药。患者在服用了阿西替尼之后会出现一系列不适的症状,比如腹泻。腹泻是最严重的现象。还会导致患者出现恶心,高血压,食欲减退的副作用,患者朋友一定在医生指导下用药。
同样用于治疗晚期肾癌,阿西替尼与索拉非尼相比较,阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而索拉非尼组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。此外,后期研究发现,服用阿西替尼3个月的时候,那些舒张压高于90mmHg的病人,也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人,生存期明显更长。
除治疗晚期肾癌之外,阿西替尼治疗神经内分泌肿瘤,正在进行II期临床试验,阿西替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤,也有II期临床试验数据。
阿西替尼这一著名肾癌晚期靶向药物,正在向广谱抗癌方向发展。
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