
很多ALK阳性的非小细胞肺癌患者在服用印度克唑替尼之后,或者来咨询是否能够提供服务到海外求购印度克唑替尼,有患者通过绘佳医疗的帮助直接抵达海外通过问诊获取了印度克唑替尼,治疗效果明显,但在坚持服用一定时间后便出现了耐药。
克唑替尼对应的靶点为ALK基因重排。ALK 重排的肿瘤依靠 ALK 生长和存活且对 ALK 抑制剂敏感,例如克唑替尼。克唑替尼能有效治疗ALK阳性的非小细胞肺癌,而虽然效果良好但时间或长或短,会无可避免的出现克唑替尼耐药的情况。克唑替尼耐药的出现,是因非小细胞肺癌出现了ROS1基因的重排,CD-ROS1 编码基因激酶后天突变(G2032R)导致对克唑替尼耐药。
克唑替尼和色瑞替尼有效地绑定在非突变的 ROS1 基因上。然而,G2032R 突变表现出与两种复合物结合显著不同的效果(图 1)。由于精氨酸空间效应的影响,在 G2032R 突变中克唑替尼在位置和构象上发生显著的改变,这样会削弱两者之间的结合和导致耐药。
绘佳医疗提示,可以放心接受克唑替尼印度版的治疗,在出现耐药后,可以进一步考虑色瑞替尼。并且还有其他药物正在临床试验研究中。
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