
博舒替尼为一种相对分子质量小、口服强效的蛋白激酶Sre/Abl双重抑制剂,IC50约为伊马替尼的1/100~1/15倍,不同于其他的第二代TKIs,具有极少的抗c—KIT或血小板衍生的生长抑制活性因子受体,毒性相对其他TKIs较低。临床前研究表明,除T315I和V299L外,本药对其他伊马替尼突变体均具有强大活性。
那么博舒替尼适用于哪些患者呢?
博舒替尼由美国pfizer公司生产。2012年9月4日获得美国食品药物管理局(FDA)批准,主要用于那些慢性期、加速期或急变期Ph染色体阳性的对其他治疗包括伊马替尼等治疗不耐受或有抵抗的CML患者。
Cortes等在一项开放、随机、多国Ⅲ期临床试验中评价了博舒替尼的疗效和安全性。共纳入502例成年新诊断的Ph阳性CP期CML患者,随机分配成2组,分别服用博舒替尼(500mg,qd)和伊马替尼(400mg,qd)。
结果显示:12个月后MCyR分别为73%和78%;CMR分别为12%和3%(P<0.001);在3,6,9个月内,首次达到博舒替尼组CCyR的中位时间比伊马替尼组更快(P<0.001);l2个月时博舒替尼组MMR率比伊马替尼组更高(P<0.001)。
那么博舒替尼的价格贵吗?
目前国内还未上市博舒替尼的原研药,并且原研药在国外的售价很是昂贵,是普通家庭患者难以承担的。
不过好在目前孟加拉已上市了仿制版博舒替尼,价格要比原研药定价便宜许多,更适合普通患者用药,现在有需要孟加拉博舒替尼的患者,可以直接联系绘佳医疗【点击咨询】,获取更多购药资讯。
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