
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉非尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
曲美替尼是葛兰素史克研发用来治疗黑色素瘤的一种药品,目前为止在国内还没有上市,在皮肤癌如此猖狂的现在,选择一个有效的治疗方法,可以事半功倍,曲美替尼就是这样的一种存在,那么曲美替尼治疗黑色素瘤如何服用呢?
开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。由于国内还么有上市,购买的话除了去美国的话,还是可以去印度,印度上市的曲美替尼,统计显示,是全世界价格最低的。
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