
癌症的治疗其实一直以来都处于高速发展的阶段,每一天国际上都会有不同的好消息袭来,而对于肺癌也是如此。目前科学家研究的重点已经从化疗药到达了靶向药。但是由于药物的作用机制的不同,常常用于癌症晚期的治疗。那么治疗肺癌的靶向药色瑞替尼是什么药呢?
2014年4月29日,美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药色瑞替尼上市。该药获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
基因突变、扩增或者染色体重排都可以导致间变性淋巴瘤激酶ALK基因的异常激活,进而促进肿瘤的生长。3%-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者有ALK基因的重排。
色瑞替尼是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中,色瑞替尼对ALK的作用活性最强。
ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。色瑞替尼抑制ALK自身磷酸化,阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路(Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路),抑制肿瘤细胞的增殖,促进肿瘤细胞的凋亡。
对于第一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者,色瑞替尼具有比化疗更大的治疗效果优势,色瑞替尼ALK阳性晚期肺癌的到来必将改变治疗模式,使患者获得更多的益处。
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