维罗非尼是用于治疗携带BRAF V600E突变的不能手术切除的或发生转移的黑色素瘤的BRAF V600突变抑制剂。今天就让我们来了解一下维罗非尼说明书都有什么内容。

1.作用机制

BRAF基因是一种重要的原癌基因，在肿瘤细胞增殖、分化和凋亡等方面发挥重要作用。我们可以将基因看作一串串在同一条绳上的盒子，盒子按一定的顺序排列，V600就是这条绳子上的一个盒子即我们所说的位点，如果这一位点发生突变，BRAF基因的作用就会显著增强，癌细胞的分裂就会失控。

约有60%的转移性黑素瘤携有BRAF V600 突变体。维罗非尼通过选择性阻断BRAF V600突变细胞的信号传导通路，诱使细胞凋亡，最终使肿瘤缩小，甚至消失。

2. 适应症

FDA批准维罗非尼治疗BRAF V600E突变的不能手术切除的或转移性的黑色素瘤患者。但不推荐用于携带野生型BRAF的恶性黑色素瘤患者。

3. 剂量和给药方法

(1)推荐剂量：960 mg口服，每天两次。

(2)接近12小时间隔给予维罗非尼。

(3)应用一杯水完整吞服药物，不要咀嚼或压碎。

4.联合用药

2015年12月，FDA批准了MEK抑制剂考比替尼和维罗非尼联合用于治疗BRAF阳性的转移的或者不可切除的黑色素瘤的治疗。这种联合用药方案无论是在疗效方面还是在耐药方面，都比单独用药的效果更好。并且，这种联合用药的不良反应与单独用药相比，并不是很重，甚至某些不良反应的发生可能性还会降低。

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