
前列腺,是男性独有且最大的附属性腺;雄激素,又称“男性激素”,也是保持“男性魅力”至关重要的存在。一旦前列腺上出现了恶性细胞增生,雄激素便变成了“帮凶”,帮着前列腺癌发展起来。近年来,前列腺癌在中国的发病率逐渐上升,患病风险随着年龄增加而增加,且开始呈现“年轻化”趋势。
近年来统计数据显示,我国前列腺癌患者5年生存率仅为53.5%,(5年生存率是指癌症患者在治疗后生存5年以上的比例)。
阿比特龙、恩杂鲁胺都是去势抵抗型前列腺癌的药物,国内患者通常对恩杂鲁胺更了解,但对恩杂鲁胺了解并不多,恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的,最终导致肿瘤细胞的凋亡。
恩杂鲁胺作为第二代的雄激素受体抑制剂,通过直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,利用三种不同的方式抑制该受体信号,从而阻断受体信号通路达到诱导肿瘤细胞凋亡的目的。
2018年7月13日,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC),扩大了指定的患者群体,包括非转移CRPC(NM-CRPC)患者和转移性CRPC患者。
恩杂鲁胺和阿比特龙都可用于治疗前列腺癌,恩杂鲁胺适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者,阿比特龙和泼尼松联合用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗,近日有一项研究结果显示恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果比阿比特龙更胜一筹。
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