标签：  劳拉替尼

脑转移是肺癌发展到中晚期的表现与标志之一，也是众多癌症患者与家属最不想听到的消息。

根据类型的不同，约20%~70%的肺癌会发展为脑转移，超过20%的小细胞肺癌患者在确诊时已经伴有脑转移。肺癌脑转移起病隐匿，早期症状可能不明显；但随着疾病进展，会逐渐对患者的生活造成越来越大的影响；直至终末期，甚至会进展为意识障碍、昏迷等。

如果不进行任何干扰，脑转移患者的自然生存期约为1个月左右；若经有效干预，患者生存期可显著延长，疗效良好时可超过1年。

部分化疗药物和靶向治疗药物对于脑转移患者的疗效不佳，主要的原因之一在于其分子量较大，被血脑屏障像阻拦“有害物质”一样过滤了出去。考虑到这样的特点，越来越多的小分子靶向药物将治疗脑转移病灶作为了研究的重点，新药研发取得了丰硕的成果，为脑转移患者的治疗提供了更多的解决方案。

劳拉替尼是一款第三代ALK-TKI类药物，具有良好的通过血脑屏障的能力，对多种ALK耐药突变具有阻断作用。

由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。ALK基因突变的病人容易发生脑转移，脑转移的患者治疗措施很被动，当然较好的办法是入脑好的靶向药物。

克唑替尼有一定的入脑能力，很多病人也受益于克唑替尼的入脑效果，但是和劳拉替尼比起来，这差别就真有点大了。

在临床研究中有30个病人出现了脑转移，其中17个病人使用了劳拉替尼，这17个病人中的14个病人脑病灶完全消失或大幅度缩小，治疗应答率达到了82%。重要的是达到完全缓解的比例为71%，也就是71%的患者脑转移病灶完全消失了。而13个使用克唑替尼的脑转移患者，只有3个病人病灶消失或大幅度缩小，治疗应答率仅为23%。很显然，克唑替尼的脑病灶治疗效果是远不及劳拉替尼。

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