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奥拉帕尼是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，能够阻断DNA酶，使癌细胞内的DNA难以修复，从而导致细胞死亡，延缓或阻断肿瘤发展。PARP全称为多聚ADP核糖多聚酶，PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。

奥拉帕尼是第一个可对抗遗传性突变癌症的靶向治疗药物，美国药监局临床研究显示：奥拉帕尼无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗，均能够抑制试管中肿瘤细胞的生长，进而减少人类肿瘤的生长。

肺癌是起源于肺部支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤，伴有咳嗽、痰中带血或咯血、喘鸣、胸痛等症状。全球范围内，肺癌的发病率、死亡率都极高且呈上升趋势。其中，小细胞肺癌约占肺癌的15%-20%。

小细胞肺癌确诊时，肿瘤处于局限期的患者约占30%，其余处于广泛期，当肿瘤扩散到锁骨上区以外时即为广泛期。 相较于其他类型的肺癌，小细胞肺癌有更好的化疗及放疗疗效。但因为小细胞肺癌确诊时肿瘤很可能已经广泛扩散，小细胞肺癌往往很难治愈。

一线化疗以铂类联合依托泊苷为标准方案，该方案的有效率为50％~70％，中位生存期为9~11个月，中位5年生存率低于5％，二线化疗的有效率只有5-30%。

现在也有很多新的疗法用于小细胞肺癌。那么，靶向药物奥拉帕尼用于小细胞肺癌的临床进展有哪些呢？一起来看看吧！

《Cancer Discovery》杂志上发布了小细胞肺癌令人惊喜的治疗突破：奥拉帕尼联合广谱抗癌药替莫唑胺三线治疗有效率超过40%。

奥拉帕尼主要针对的靶点是PARP1/2，可以抑制DNA的修复，特别是对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应。

根据I/II期临床研究，在经治SCLC中，奥拉帕尼与替莫唑胺（OT疗法）两者联合治疗的总体缓解率（ORR）为41.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，中位总生存期（mOS）为8.5个月。

由此可见，双药联合，相比PARP抑制剂单药，能更有效地诱导DNA损伤，抑制肿瘤增殖，达到杀伤肿瘤的目的。

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