
阿帕鲁胺是新一代口服雄激素受体抑制药,阿帕鲁胺也是首个经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法。使用阿帕鲁胺的患者应该在服用之前都看一下阿帕鲁胺说明书,对药物有一个基本的了解。
作为雄激素受体的抑制剂,阿帕鲁胺与同类药物相比,达到相同的肿瘤内治疗浓度所需的剂量更低,且进入中枢神经系统的浓度也更低。这意味着,相同剂量下,阿帕鲁胺可能疗效更好,中枢神经系统的不良反应更小。
阿帕鲁胺推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。口服使用。阿帕鲁胺片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。如果错过了1 次用药,应尽快在当天补服阿帕鲁胺,次日仍按正常计划服药。请勿额外服用阿帕鲁胺以弥补漏服剂量。
阿帕鲁胺治疗前列腺癌的效果:在一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床Ⅲ期试验 SPARTAN中,入组 1207 例 NM-CRPC 患者, 被随机分成阿帕鲁胺组和安慰剂组。试验结果显示,阿帕鲁胺组患者肿瘤远处转移或死亡风险降低了72% ,中位无转移生存期(MFS) 为40. 5个月,而安慰剂组患者为16. 2个月。由此可知,阿帕鲁胺的治疗效果是十分显著的。
使用阿帕鲁胺的患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险,和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。癫痫发生在0.2%的接受阿帕鲁胺患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止阿帕鲁胺。对于阿帕鲁胺中任一成分过敏的患者不可使用该药品进行治疗。
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