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使用奥希替尼你应该注意的事情

EGFR的第三代靶向药大家一定不陌生了吧，泰瑞莎，AZD9291,以其较好的疗效赢得了很多患者的认同，今天，绘佳医疗带您一步步剖析使用奥希替尼（azd9291）的注意事项。

【AZD9291适应症和医疗用途】

AZD9291是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它是单苯胺基嘧啶小分子，分子式为C28H33N7O2·CH4O3S，分子量为596g / mol，化学名为N-（2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-（1 - 甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-烯酰胺甲磺酸盐，其主要活性成分是Osimertinib奥西替尼。AZD9291适用于基因检测发现EGFR T790M突变，转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者，所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证，2017年初，经中国药监局许可，正式进入中国市场。

【AZD9291工作原理】

奥西替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（吉非替尼）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与AZD9291治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。

【AZD9291服用剂量和方法】

-AZD9291是口服用药，推荐剂量为一天一次，一次一片，可以与食物或者不与食物同时服用

-需严格按照医师处方服药

-建议整片吞服

-如果不能整片吞服，建议：

1.把药物溶解在50ml的水中，不能使用碳酸类液体或者其他液体

2.搅拌药片直至变为小一点的药片，注意药片不会彻底溶解于水中，不要碾碎或者敲打药片

3.立即连同药渣和水一起引用

4.再加一点水到杯中，确保把剩下的药都一起服下

-除非医生同意，否则不要随意更改剂量，或者停止用药

-如果错过了一次用药剂量，直接跳过，等到下一次用药的时间，继续服用下一剂量

-一次不要吃超过一片奥西替尼片，如果服用过量，需立即联系医生处理

注意：AZD9291的服用剂量因人而异，医生会根据患者的健康状况，癌症类型等因素决定用药剂量，并非剂量越大效果越好。

【AZD9291服用前注意事项】

-在开始AZD9291治疗之前，如果正在服用的任何其他药物（包括处方，非处方药，维生素，草药等），要确保告诉医生，并和医生沟通是否可以同时服用。

-除非医生允许，否则不要服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。

-服用AZD9291时，未经医生批准，不得接受任何免疫接种或疫苗接种。

-如果在接受治疗之前已经怀孕，需咨询医生，因为AZD9291可能会对胎儿造成伤害。

-无论男性或者女性患者，在治疗期间都要做好必要的保护措施。

-哺乳期女性服药过程中不要哺乳。

-有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30 mL/min)或肾病终末期没有TAGRISSO的推荐剂量，需咨询医生如何调整剂量

-根据群体药代动力学(PK) 分析，在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者，需咨询医生调整剂量。

【AZD9291副作用】

AZD9291常见的副作用包括 腹泻 (占调查人数的47%), 皮疹 (40%), 恶心 (22%), 和食欲下降(21%).但是相比第一代靶向药吉非替尼，厄洛替尼，AZD9291的副作用相对较轻。

-大部分服用AZD9291的患者没有副作用

-副作用通常是可预见的

-副作用一般可以忍受，并且治疗结束以后就会消失

-有很多防止副作用的方法

-副作用强烈与否和药物的疗效没有直接联系

以下是比较常见的AZD9291副作用：

白细胞数降低、低血小板、贫血、腹泻、皮疹、中性粒细胞减少（嗜中性粒细胞减少 - 一种白细胞）、皮肤干燥。

不太常见的副作用有：低钠指甲变化镁含量高眼部疾病（包括眼睛干涩，视力模糊，角膜炎，白内障，眼睛刺激，眼睑炎，眼睛疼痛，眼泪增多，浮肿）恶心、食欲降低、便秘、疲劳、咳嗽、瘙痒、背疼、口疮、头痛，

以上并未列出完整的副作用，如果遇到任何异常症状，请及时联系医生。

AZD9291（奥希替尼）是一种口服的、不可逆的EGFR抑制剂，可选择性抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。临床结果表明，AZD9291（Osimertinib）针对EGFRT790M耐药突变及EGFR敏感突变，有效控制肿瘤进展，副作用小。2015年12月获得美国FDA与批准，针对T790M突变的突破性靶向新药！

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