近年来，涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的药物越来越多，证据亦越来越多。各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二、三线治疗，一线治疗甚至维持治疗，由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶段必然会接受EGFR-TKI治疗。当然，各个指南也明确指出，接受EGFR-TKI治疗的患者在治疗前需做EGFR基因检测，EGFR阳性患者才能从中受益，并且不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异。

作为患者，在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢？他们之间有何区别？医生为何推荐我用其中的一种？在这里，小编对于常见的特罗凯（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凯美纳（埃克替尼）做个简单的比较和分析。

一、药物在血液中含量的关系

血液中药品浓度与药效的关系呈线性相关，随着血药浓度增加，药效也逐渐增强。在血液中达到同一个浓度需要厄洛替尼剂量为150mg，埃克替尼为375mg，吉非替尼为1000mg 。

厄洛替尼药物浓度下降一半的时间是埃克替尼的6倍，每天仅需服药一次，埃克替尼每天需服用三次。推荐剂量下，厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍，并优于埃克替尼，谷底浓度也最高。埃克替尼峰谷浓度波动大，血药浓度不稳定。厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高。

二、临床疗效

从临床研究的的数量上来看，上市较早的厄洛替尼和吉非替尼的一线研究，二线研究，维持研究比较多，而上市较晚的埃克替尼仅有二线研究。

所以厄洛替尼临床实验进行的较多，因此结论相对安全可靠。在一线治疗晚期NSCLC患者上，厄洛替尼较吉非替尼有一定优势。埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。

在台湾晚期非小细胞肺癌易瑞沙和特罗凯的比较研究中， 共有1122个患者接受了实验，其中厄洛替尼组407人，吉非替尼组715人。该研究表明，厄洛替尼组生存优于吉非替尼组。

在埃克替尼vs吉非替尼三期临床实验中，埃克替尼与吉非替尼疗效相似，埃克替尼在总生存期、无进展生存期、客观缓解率及不良反应上均优于吉非替尼。

三、不良反应及价格

三药的不良反应类似，包括皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等，不良反应严重程度从高到低依次为特罗凯、易瑞沙、凯美纳。

从每月服用费用比较，从高到低依次为特罗凯（每月费用约2万）、易瑞沙（每月费用约1.6万）、凯美纳（每月费用约1.2万）。

四、总结及思考

平均9个月左右，EGFR-TKI治疗即会出现耐药迹象，患者耐药后疾病往往迅速进展。因此，EGFR-TKI耐药是一个非常棘手的，也迫切需要解决的临床问题。

随着研究的深入，EGFR-TKI耐药的分子机制逐渐清晰，越来越多的针对肿瘤耐药机制或作用于其他相关信号通路的靶向药物逐渐进入临床。

被称为EGFR-TKI第一耐药机制的T790M突变耐药研究甚多，2014年的ASCO会议也发表了针对T790M突变耐药药物AZD9291、CO-1686的研究成果，这些药物也已经在海外上市。

目前，EGFR-TKI的药物给非小细胞肺癌患者生存治疗带来了很大的提升，但是因为费用问题很多患者无法用药或者用药被迫停止绘佳医疗可提供海外医疗咨询服务。

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