达罗他胺是一种非甾体类抗雄药物,属于第二代靶向药,适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌( NM- CRPC )成年患者。达罗他胺通过抑制雄激素与靶器官的结合,阻止细胞对雄激素的摄取,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
达罗他胺是UGT1A9的底物,在UGT1A9抑制剂给药的情况下,预期不会出现临床相关的药物相互作用。同时,达罗他胺也是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽(OATP ) 1B1及1B3的抑制剂,应避免与瑞舒伐他汀联合给药,除非没有其他治疗选择。
达罗他胺的规格为每片300mg,每盒120片,目前全球范围内还没有仿制药版本上市。该药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较,也可能无法反映实践中观察到的发生率。
总之,达罗他胺是一种具有独特分子结构的新一代AR抑制剂,具有更强的AR亲和力和更高的选择性,可显著延长患者无转移生存期、降低死亡风险。在医保方面,达罗他胺已被纳入2021年国家医保目录,适应症范围为治疗有高危转移风险的NM-CRPC成年患者。
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