
克唑替尼是治疗非小细胞肺癌ALK突变的靶向药物,但是使用克唑替尼治疗的无进展生存期也就9-10个月,耐药后的患者该怎么办?
绘佳健康提醒,使用克唑替尼耐药后的原因有很多。目前,导致克唑替尼产生耐药的原因总体来说主要有ALK继发性耐药突变、驱动基因的转换、肿瘤异质性等。其中ALK继发性耐药突变又分为ALK激酶区突变和ALK基因拷贝数扩增。
而布格替尼,主要是针对ALK继发耐药突变,具体来说,是针对克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变。
与其他靶向药相比,布格替尼能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
据Ⅱ期临床试验研究表明,对于未接受过克唑替尼治疗或已接受过但仍敏感的 ALK 阳性 NSCLC 患者,采用克唑替尼治疗可取得较好疗效。
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