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帕博西尼的应用机制是什么?

时间:2018-09-11

靶向药物可以说非常的神奇,效果也相对较好,那么到底是如何产生反应的呢?跟随绘佳医疗一起来看一看。


绘佳医疗来以帕博西尼为例,讲一讲它的具体作用机制有哪些。


帕博西尼是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)小分子抑制剂,全球上市的首个CDK4/6抑制剂,抑制CDK4/6对Rb蛋白的磷酸化,进而阻止肿瘤细胞进入细胞周期的循环,抑制肿瘤细胞的增殖或者诱导肿瘤细胞的凋亡。


而细胞周期则是细胞生命活动的基本过程,指从细胞分裂结束开始,到下一次细胞分裂结束为止的过程,DNA合成和细胞分裂是细胞周期的两个主要事件。


而CDK作为周期蛋白依赖性激酶,一大功能是结合cyclin(周期素)形成的CDK-cyclin复合物,协同调控细胞周期。CDK1 调 节 G2 期 向 M 期 的 转 变 , CDK2、 CDK4、CDK6 调节 G1 期向 S 期的转变。


如果细胞周期失调,成为肿瘤生长和转移的典型标志,所以通过 CDK 抑制剂重建细胞周期已经成为肿瘤靶向治疗的选择。


肿瘤是一类以细胞生长和增殖失控为主要特征的疾病,细胞在增殖、分化和 凋亡方面的异常都参与了肿瘤的发生和发展,其中细胞周期紊乱是肿瘤最主要的发生机制。


所以在发现CDK4/6这一关键分子后,开发出选择性抑制 CDK4/6的药物,恢复细胞周期控制, 同时阻断肿瘤细胞增殖,帕博西尼就这么诞生了。


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发布时间:2018-09-11

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