标签：  帕博西尼

    帕博西尼是由辉瑞研发的突破性乳腺癌药物。帕博西尼适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性，晚期乳癌绝经后妇女的治疗。帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

    细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。

    帕博西尼可能导致的不良反应有中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，恶心，口炎，帕博西尼说明书 脱发，腹泻，血小板减少，食欲减退，呕吐，乏力，周围神经病变，和鼻衄。可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数帕博西尼治疗开始前和在每个疗程开始，以及在头两个疗程第14天，和当临床指示时。可能致胎儿危害，忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

    帕博西尼一般与来曲唑联用，推荐125 mg每天一次，与食物服用，服用21天，停7天，建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

    在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

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