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绘佳健康-乳腺癌新药帕博西尼简介

时间:2018-09-19

    帕博西尼是由辉瑞研发的突破性乳腺癌药物。帕博西尼适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性,晚期乳癌绝经后妇女的治疗。帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。

    细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。

    帕博西尼可能导致的不良反应有中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,帕博西尼说明书 脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数帕博西尼治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。可能致胎儿危害,忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

    帕博西尼一般与来曲唑联用,推荐125 mg每天一次,与食物服用,服用21天,停7天,建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

    在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

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