名称:Tafinlar=dabrafenib=达拉非尼
厂商:葛兰素史克(GSK)
机理:BRAF V600E突变
BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。达拉非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。
用法:口服,150mg,2次/天
适应症:
1.不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤(不适用于BRAF野生型黑色素瘤)。
2.与曲美替尼联用适用于有BRAF V600E或V600K突变的,不可切除的或转移性黑色素瘤患者的治疗。
临床:BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者接受达拉菲尼治疗,客观有效率 (ORR)33%,中位无进展生存期(PFS) 5.5月。
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