ALK最早是在间变性大细胞淋巴瘤的一个亚型中被发现,并因此得名。2007年，Soda等人发现肺癌中存在着具有转化活性的EML4-ALK基因重排现象，转染该融合基因的裸鼠肿瘤生长迅速，生成很多肺腺癌结节，而ALK抑制剂能显著降低瘤负荷，延长生存。

目前已有三款治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物上市，下面就为大家介绍一下。

克唑替尼

2013 年 1 月，克唑替尼被我国药监局已批准用于治疗 ALK 阳性的局部晚期或转移的 NSCLC 患者。在对比克唑替尼与培美曲塞或多西他赛治疗既往接受过化疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者的疗效和安全性的一项临床III期研究中，克唑替尼的治疗效果明显好于化疗组，这体现在无进展生存期（7.7个月 VS 3个月）和客观缓解率（65% VS 20%）上。

色瑞替尼

2014年，色瑞替尼获FDA批准上市，用于ALK基因阳性，经克唑替尼治疗后进展的二线治疗。在临床研究中，色瑞替尼的无进展生存期（16.6个月 VS 8.1个月）和有效率（73% VS 27%）均高于化疗。2017年，FDA批准了色瑞替尼的一线治疗。

艾乐替尼

2015年11月，第三个ALK阳性靶向药物艾乐替尼也被批准用于ALK基因阳性的非小细胞肺癌的二线治疗。其将无进展生存期延长到了34.8月，明显高于克唑替尼和色瑞替尼，与此同时，对脑转移的风险也降低了84%，对疾病进展或者死亡风险降低一半以上。

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