
伊马替尼又称为伊马替尼,是酪氨酸激酶抑制剂,一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用,临床上在慢性粒小细胞白血病的治疗中发挥着重要的作用。
那么伊马替尼是如何治疗慢性粒小细胞白血病的呢?下面就带大家了解一下。
BCL-ABL 融合基因可以编码出 BCL-ABL 融合蛋白,它具有很强的酪氨酸激酶活性,可以激活多条信号转导途径,同时还能对细胞周期进行调控,导致细胞恶性增生,具体表现为细胞的正常凋亡出现障碍,降低骨髓基质细胞之间的粘附性,介导粒系细胞增殖与转化等等,最终导致慢性粒细胞性白血病的发生。
伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病的机制,就在于它可以通过结合 ATP 上接近 BCR-ABL 这个结合位点而工作,锁死它以关闭或自抑制结构,因此抑制了酪氨酸激酶的活性。
大家了解了吗?
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