
尼洛替尼是由瑞士诺华公司研发的抗癌药物,其主要的作用靶点为BCR-ABL、PDGFR、c-kit等,国内常用于慢性粒细胞白血病的二线治疗,商品名为达希纳。
想必大家都知道,伊马替尼被认为是目前治疗慢粒最有效的药物,但研究发现,不同时期慢粒患者在长期服用后,有一部分患者会产生耐药性,另外一些患者可能不耐受。
患者产生耐药的原因主要有BCR-ABL融合基因扩增、BCR-ABL发生点突变等。
尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶特异性抑制剂,其分子结构是在伊马替尼的基础上进行改进,使其能与ABL激酶结构域结合更为紧密。尼洛替尼能够优先靶向抑制BCR-ABL,其对ABL的抑制能力要比伊马替尼高20-30倍。
所以从治疗效果上来看,尼洛替尼是优于伊马替尼的,因此在伊马替尼耐药之后,尼洛替尼会是一个不错的选择。
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