
尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶特异性抑制剂,其分子结构是在伊马替尼的基础上进行改进,使其能与ABL激酶结构域结合更为紧密。
众所周知,伊马替尼是治疗慢性粒细胞性白血病的靶向药物,但服用一段时间后,患者可能会产生耐药性,而此时,改用尼洛替尼是一个不错的治疗方案。
在一项临床研究中,321例伊马替尼耐药或不耐受的慢粒患者,服用尼洛替尼400mg,bid,随访24个月后,总生存率和疾病无进展生存率分别为87%和64%。
46%的患者获得了完全细胞遗传学反应,在随访24个月时,这些治疗有效的患者大多数仍处于主要细胞遗传学反应(77%)和完全细胞遗传学反应(84%)。在获得完全细胞遗传学反应患者中,56%的患者获得了主要分子学反应。随访24个月时,尼洛替尼治疗未出现新的不良反应。
由此可见,作为慢性粒细胞性白血病的二线治疗方案,尼洛替尼对于那些伊马替尼耐药的患者来说,提供了新的治疗选择。
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