尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶特异性抑制剂，其分子结构是在伊马替尼的基础上进行改进，使其能与ABL激酶结构域结合更为紧密。尼洛替尼能够优先靶向抑制BCR-ABL，其对ABL的抑制能力要比伊马替尼高20-30倍。
临床上，尼洛替尼常用于慢性粒细胞白血病的二线治疗，即伊马替尼耐药之后。
需要注意的是，对伊马替尼不耐受的定义是尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于 3 或 4 级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗；或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的 2 级不良事件仍持续时间≥1 个月，或反复发生超过 3 次，不论是否剂量减少或中止治疗。
所以当上述情况发生之时，患者可以选择服用尼洛替尼治疗，推荐剂量为 400mg 每日两次口服。
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