
恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物,是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物,该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,可竞争性抑制雄激素与受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。
相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5-8倍,且没有严重的并发症。
那么恩杂鲁胺的适应症都有哪些呢?下面就为大家介绍一下。
恩杂鲁胺于2012年8月获得美国FDA的批准上市,适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;2014年9月,FDA补充批准恩杂鲁胺用于未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。
恩杂鲁胺目前几乎可以应用于前列腺癌的各个阶段,比如化疗前的晚期患者,可显著延缓患者化疗开始的时间,另外对于化疗后的患者,恩杂鲁胺可明显改善患者的总生存期及无进展生存时间。
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