拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）/EGFR和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）/HER2酪氨酸激酶活性。
它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。作用机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过这个两个位点的的同质和异质二聚体阻断下调信号。
另外，拉帕替尼在治疗乳腺癌时，无心脏毒性，且能够透过血脑屏障，具有治疗脑转移的潜力，因此，被越来越多地应用于临床。
2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗HER-2过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。
临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼也有很好的临床效果。
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