
PARP抑制剂对具有BRCA突变的肿瘤细胞有针对性杀伤作用。目前上市的PARP抑制剂有奥拉帕尼、尼拉帕尼和芦卡帕尼。
因奥拉帕尼是我国唯一通过批准上市的卵巢癌治疗药物,所以主要来看一下奥拉帕尼。
今年8月,首个卵巢癌靶向新药奥拉帕尼(Olaparib)在我国获批。
奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂,在我国批准适用于治疗铂敏感复发性卵巢癌,并且对具有特定BRCA基因突变且对铂类化疗敏感的患者有较长的生存期延长。
为什么奥拉帕尼对BRCA基因突变具有较好的治疗效果呢?
因为奥拉帕尼作为PARP抑制剂,PARP本身是一种DNA修复酶,在DNA单链断裂后进行修复工作,而PARP抑制剂抑制PARP后可导致基因组中出现大量DNA单链断裂。从而出现了DNA损伤。
BRCA1及BRCA2基因突变作为与PARP抑制剂敏感性相关的最常见DNA损伤应答基因,常见、敏感所以效果好。
本身卵巢癌靶向治疗药物的偏少,加上其他卵巢癌药物并未在我国通过审批,所以首款我国通过审批的卵巢癌新药,希望能为患者带来更多的治疗选择和更好的治疗效果。
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