
2015年,日本武田制药公司推出了一款DPP-4抑制剂的周制剂——曲格列汀,所谓的周制剂就是一周只需要吃一次,服用比较方便。
曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,分别为西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀
曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂的作用机理类似,都是抑制二肽激肽酶(DPP-4酶)的作用,这个酶是肠道分泌的GLP-1代谢过程中的关键酶,GLP-1经过此酶的代谢后,丧失活性,失去降低血糖的作用。
GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素,主要通过以下几个方面降低血糖:促进胰岛B细胞的分泌,提高血液中胰岛素的浓度;减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的浓度;抑制胃肠蠕动,抑制胃液分泌,抑制食欲,减少食物摄入;延缓胃内容物排空,延缓葡萄糖的吸收,降低血糖;作用于下丘脑的受体,使人产生饱腹感,降低食欲。
正常情况下,进餐后小肠会分泌GLP-1,但是分泌出不久,就被体内的DPP-4酶的所降解,无法发挥正常功能。
DPP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4酶的活性,提高生理性GLP-1的浓度,达到降低血糖的目的。
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