
色瑞替尼是第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在肺癌的治疗中发挥着重大作用。根据研究显示,EML4-ALK融合基因在NSCLC中的阳性率约为5%,我国ALK阳性的比例在3%-11%。
对于这些ALK阳性的肺癌患者来说,一般都会先选择克唑替尼进行靶向治疗,但往往服用11个月左右就会出现耐药,此时继续服用克唑替尼的疗效就不会很明显了。
改用色瑞替尼是一个不错的选择,2014年4月29日,色瑞替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。
【作用机理】色瑞替尼是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。
【不良反应】色瑞替尼最常见的不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退,和便秘。影响患者生命的不良反应有肝毒性、QT间期延长、高血糖、间质性肺病等。
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