拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）/EGFR和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）/HER2酪氨酸激酶活性。

它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。作用机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过这个两个位点的的同质和异质二聚体阻断下调信号。

临床上，拉帕替尼可用于联合卡培他滨治疗HER-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。或与来曲唑联用，用于HER2受体过表达且适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女的治疗。

【用法用量】激素受体阳性，HER2阳性转移乳腺癌：拉帕替尼的推荐剂量是1,500mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用。当与拉帕替尼共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5mg每天1次。泰克布应在进餐前至少1小时或后1小时服用。泰克布的剂量应每天1次(6片1次给予全部)；建议每日剂量不要分服。

【不良反应】临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

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