克唑替尼是针对ALK靶点的靶向药物，可以通过抑制ALK胞内部分的激酶区，来降低下游信号通路的激活水平，进而抑制肿瘤生长，同时也是针对ALK/Met/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。FDA 批准克唑替尼用于治疗ALK/ROS 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
需要注意的是，一般服用克唑替尼11个月左右，就会出现耐药，这是为什么呢？下面就为大家解答一下。
一、ALK继发性耐药突变（ALK激酶域突变和EML4-ALK融合基因拷贝数扩增）——可以更换二代ALK-TKI，扩增只能用色瑞替尼。
二、信号旁路的激活（EGFR突变、K-RAS突变、C-KIT扩增、MET扩增、HER3的激活、下游信号中IGFR-1R活化）——可以选择对应的靶向抑制剂。
三、继发性自噬 ——使用氯喹（CQ）可以恢复耐药肿瘤细胞对克唑替尼的敏感性。
四、肿瘤的异质性
大家清楚了吗？
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