布格替尼是新一代酪氨酸激酶(TKI) 抑制药,对 ALK+ 转移性 NSCLC 有显著的疗效,FDA 于 2017 年 4 月28日批准布格替尼上市。
Brigatinib是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,临床研究证明,布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。
奥希替尼是第三代肺癌靶向药,可以克服第一代EGFR-TKI T790M突变导致的耐药。然而,随着时间的推移,服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药,这其中就包括C797S突变,活化突变(三重突变)等。
如果在奥西替尼耐药后想要应用布格替尼,那么要看C797S和T790M的排列顺序,从顺序上判断是否能从治疗中获益。
研究显示绝大多数的C797S突变患者,T790M仍保持阳性。C797S/T790M双阳患者能否从靶向药物中获益还要看两者所呈现的排列方式:
1、对于C797S突变与T790M突变呈顺式排列的患者,目前还没有有效的靶向治疗方式;
2、而对于C797S突变与T790M突变呈反式排列的患者,已经有研究显示可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。
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