达沙替尼是一种口服的强效致癌激酶的抑制剂，可阻断癌细胞的复制信号，其对野生型BCR-ABL的作用比伊马替尼强325倍，同时抑制其他酪氨酸激酶，包括SRC、LCK、YES、EPHA2、PDGFR-β等，它与激酶分子的活性和非活性形式都能够结合，从而使得它对许多伊马替尼耐药的激酶突变都有活性（T315I除外），因此主要用于伊马替尼耐药的患者。
一般情况项下，达沙替尼治疗Ph+慢性期CML患者的推荐起始剂量为100mg，每日1次，口服。
治疗Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML和ALL的患者的推荐起始剂量为70mg，每日2次。
但是在成年Ph+ CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日2次。
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