
氟维司群是一类新的雌激素受体拮抗剂——雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物。
由于在许多乳腺癌患者中均发现有雌激素受体(ER),且肿瘤生长受到雌激素的刺激,因此降低雌激素的浓度是目前治疗乳腺癌的主要方法之一。
氟维司群可以与雌激素受体竞争性结合,亲和力与雌二醇相似;氟维司群还可阻滞受体,抑制雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度而损害肿瘤细胞,这种通过ER通道的作用与细胞增生标志物Ki67的减少有关。
另外,氟维司群可下调人体乳腺癌细胞中的ER蛋白,将ER下调在肿瘤细胞内,使肿瘤的生长最小化。由于氟维司群不改变已存在的肿瘤ER状态,不影响新的ER产生,因此肿瘤继续被“程序化”为ER阳性,这样氟维司群持续发生治疗作用。
临床上,氟维司群可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
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