
恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物,是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物,该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,可竞争性抑制雄激素与受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。
下面就为大家详细介绍一下恩杂鲁胺。
恩杂鲁胺的适应症为:经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。
用法用量方面,恩杂鲁胺的推荐剂量为口服给药,每日一次,每次160mg(4*40mg),需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。
不良反应方面,恩杂鲁胺最常见副作用(≥10%患者):虚弱/疲劳,背痛,食欲下降,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周组织水肿,呼吸困难,骨骼肌痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕/眩晕、脊髓压迫征和马尾神经综合征等。
在临床研究中,恩杂鲁胺和安慰剂在体重增加、高脂血症高血糖症或葡萄糖不耐受方面无显著差异,恩杂鲁胺不会导致代谢综合征。这一结果对患有糖尿病、高脂血症或其他代谢性疾病的前列腺癌患者是有益的。
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