拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）/EGFR和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）/HER2酪氨酸激酶活性。

下面，就为大家详细介绍一下拉帕替尼。

拉帕替尼的适应症为联合卡培他滨治疗HER-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌；或者与来曲唑联用，治疗HER2受体过表达且适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女。

用法用量方面，针对HER2阳性转移乳腺癌：拉帕替尼的推荐剂量是1,250 mg在第1-21天连续口服给药每天1次+卡培他滨2,000 mg/m2/d，一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂，间隔约12小时)。

针对激素受体阳性，HER2阳性转移乳腺癌：拉帕替尼的推荐剂量是1,500mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用。当与拉帕替尼共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5mg每天1次。

不良反应方面，拉帕替尼临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

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