吉非替尼是一种强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对癌细胞的增殖、生长、存活的信号传导通路起阻断作用。
对于EGFR基因有敏感突变（如19外显子缺失突变，21外显子L858R点突变等）的肿瘤患者效果好；可提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性；与DDP、CBP、PTX、TXT、ADM及GEM合用有协同作用。
用法用量方面，吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，qd，po，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量。当不能整个片剂给药时，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
不良反应方面，吉非替尼最常见的不良反应为腹泻，主要为轻度或中度(CTC1或2级)，少有重度(CTC3或4级)；恶心，主要为轻度(CTC1级)；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)；口炎，多为轻度(CTC1级)。
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