ap26113，布格替尼是新一代酪氨酸激酶(TKI) 抑制药，对 ALK+ 转移性 NSCLC 有显著的疗效，FDA 于 2017 年 4 月28日批准布格替尼上市。
除了ap26113以外，目前针对ALK的靶向药物主要有克唑替尼、色瑞替尼和阿来替尼。
ap26113主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
在Ⅱ期临床试验阶段， 患者采用brigatinib 180 mg/d 治疗， 结果发现客观有效率在前期曾接受过克唑替尼治疗的 ALK 阳性 NSCLC 患者中为 72%， 在未接受过克唑替尼的 ALK 阳性NSCLC 患者中为 100%， 在发生颅内转移且对克唑替尼敏感的 ALK 阳性 NSCLC 患者中为 83%。
此项研究表明对于未接受过克唑替尼治疗或已接受过但仍敏感的 ALK 阳性 NSCLC 患者，采用 brigatinib 治疗可取得较好疗效。
而且针对存在脑转移的 ALK 阳性 NSCLC 患者，ap26113也有相当不错的治疗效果。
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