商品信息
中文名字:枸橼酸托法替尼(CP 690550)
英文名字:Tofacitinib citrate
CAS号: 540737-29-9
分子式: C16H20N6O.C6H8O7
分子量: 504.497
靶点：是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。
一、适用范围和应用
托法替尼（tofacitinib）适用于治疗有中重度至严重活动性类类风湿关节炎对氨甲喋呤以反应不佳或不能耐受的成年病人。
可作为单药治疗或与氨甲喋呤或其它非生物制品疾病修饰抗风湿药品(DMARDs)联用。
特别提醒：托法替尼（tofacitinib）不应与生物制品DMARDs或与强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤和环孢菌素合用。
二、剂量和给药方法
风湿性关节炎
Tofacinix可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合应用。
Tofacinix的推荐剂量为5mg，每天2次；11mg，每天1次。
口服给药，有无进食皆可。
因严重感染和红细胞降低进行剂量修改
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始Tofacinix用药。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗[见注意事项和不良反应]
如果患者造成严重感染，应该避免Tofacinix给药，直至感染得到控制。
因药物相互影响进行剂量调节
在下列患者中：
同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗， 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。
Tofacinix与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）联合服药可能造成临床缓解作用缺失或降低。
不建议强效 CYP3A4 诱导剂与Tofacinix合并用药。
对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整
在下列患者中：
中重度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。
不提议重度肝功能损伤患者使用Tofacinix。
三、剂型和规格
托法替尼（TOFACITINIB）作为5 mg，tofacitinib(等同于8 mg tofacitinib枸橼酸盐)片供应：白色，圆，立即释放薄膜包衣片，单侧具凹入图形“Pfizer”，和另一侧“JKI 5”。
四、禁忌症
无。
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