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索拉非尼是一种怎样的靶向药物?

时间:2019-05-23

标签:  索拉非尼

中国是肝癌大国,据报道 2015 年中国新发肝癌病例 46.6 万,占全球新发病例 55%,有 42.2 万患者因肝癌死亡,占全球因肝癌致死人数的 54%;在年龄小于 60 岁的男性中,肝癌已经成为发病率和死亡率居前列的瘤种。 肝癌严重威胁着人民生命健康,但是既往针对晚期肝癌的可供选择的药物有限且疗效不尽人意。 2017 年是肝癌患者的希望之年,多个靶向药物及免疫治疗进入临床实践, 有效改变了晚期肝癌的治疗格局,改善了肝癌患者的生存。


索拉非尼就是其中一个经典靶向药物。索拉非尼一种新型多靶点抗肿瘤药物, 它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由 RAF/MEK/ERK 介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖, 还可通过抑制血管内皮生长因子受子(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体 (PDGF) 而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。2007 年,分子靶向药物索拉非尼问世, 成为全球首个被批准用于一线治疗晚期 HCC 的分子靶向药物。 2010 年 ESMO 临床实践指南推荐索拉非尼为晚期 HCC 的一线用药。


在随后的十年里,包括舒尼替尼(sunitinib)、布立尼布(brivanib)、利尼伐尼(linifanib)、多韦替尼(dovitinib)、尼达尼布(nintedanib)、tivantinib 等药物在内的对比索拉非尼的Ⅲ期临床试验均为阴性,也因此均未能成为治疗肝癌的新生药物。直到仑伐替尼的出现。


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发布时间:2019-05-23
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索拉非尼就是其中一个经典靶向药物。索拉非尼一种新型多靶点抗肿瘤药物, 它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由 RAF/MEK/ERK 介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖, 还可通过抑制血管内皮生长因子受子(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体 (PDGF) 而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。2007 年,分子靶向药物索拉非尼问世, 成为全球首个被批准用于一线治疗晚期 HCC 的分子靶向药物。 2010 年 ESMO 临床实践指南推荐索拉非尼为晚期 HCC 的一线用药。


在随后的十年里,包括舒尼替尼(sunitinib)、布立尼布(brivanib)、利尼伐尼(linifanib)、多韦替尼(dovitinib)、尼达尼布(nintedanib)、tivantinib 等药物在内的对比索拉非尼的Ⅲ期临床试验均为阴性,也因此均未能成为治疗肝癌的新生药物。直到仑伐替尼的出现。


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