依鲁替尼是一种口服的BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,抑制其活性,BTK是B细胞受体信号传导复合物中的关键信号分子,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附,在恶性B细胞的存活和扩散中起重要作用,依鲁替尼阻断了恶性B细胞不可控地繁殖和扩散。
2013年底,依鲁替尼获得美国FDA的批准;2014年10月获欧盟EMA上市批准,2015年,获日本PMDA上市批准。2017年8月,伊布替尼(依鲁替尼),商品名:依鲁替尼,在中国上市。
目前依鲁替尼可以治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症。
那么依鲁替尼在治疗这些疾病中的剂量是多少呢?
弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
套细胞淋巴瘤MCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
边缘区淋巴瘤MZL:560mg(4颗),口服,每天一次。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL:420mg(3颗),口服,每天一次。
华氏巨球蛋白血症WM:420mg(3颗),口服,每天一次。
一旦出现≥3 级非血液学毒性或≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及4 级血液学毒性,应立即停止治疗;
如果毒性症状缓解至1级或消失,应恢复最初的治疗剂量;
如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊1 粒;
若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊1 粒,此时, MCL 患者,只服280 mg(2 粒), CLL 患者服140 mg(1粒), 2 次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服药。
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