伊马替尼（Imatinib）是多靶点酪氨酸激酶选择性抑制剂，已被批准用于胃肠道间质瘤和Bcr-abl基因异位的慢性粒细胞白血病的治疗。而近期研究结果提示其对于一些侵袭性强、化疗敏感性差的软组织肉瘤如硬纤维瘤、脊索瘤和PDGFβ基因异常表达的皮肤纤维肉瘤也有比较理想的疗效。
索拉非尼（Sorafenib）是一种口服多激酶抑制剂。Maki等报道索拉非尼治疗 37 例血管肉瘤，部分缓解 14％（5例），PFS 3.2 个月，OS 14.3 个月，提示索拉非尼单药对血管肉瘤有一定的疗效。近期在治疗软组织肉瘤的II期临床试验中发现索拉非尼治疗28例腺泡状软组织肉瘤可以使12例患者获得部分缓解，6例稳定。
舒尼替尼（Sunitinib）是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，多项Ⅱ期临床研究结果提示其对晚期软组织肉瘤尤其是腺泡状肉瘤和促结缔组织增生性小圆细胞肿瘤有很好的疗效。
克唑替尼（Crizotinib，PF-02341066）是全球第一个小分子间变淋巴瘤激酶（anaplastie lymphoma kinase，ALK）和 c-MET 双靶点口服抑制剂，其对于 ALK 基因异位的炎性成肌纤维细胞肿瘤有很好的疗效。
贝伐单抗单药或与替莫唑胺联合方案在局部晚期或复发转移性类上皮血管外皮细胞瘤和恶性孤立纤维肿瘤耐受性良好且有一定的疗效。表皮生长因子受体（EGFR）并非软组织肉瘤有效的靶点，无论是小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）还是 EGFR 单抗均取得令人满意的疗效。
安罗替尼是我国自主研发的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，Ⅱ期临床研究结果提示其在晚期软组织肉瘤中的疗效令人满意，其大样本的临床研究结果值得期待。
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