趋化因子受体CXCR4表达在癌症转移、自身免疫疾病以及卒中和心肌梗死后的干细胞修复中发挥重要作用。已报道的靶向CXCR4的PET显像剂要么非特异性摄取高，要么仅与人型受体结合。该研究旨在开发一种高稳定性的64Cu 标记小分子PET显像剂，使其对人及鼠类CXCR4 均显像。先进行新显像剂 64Cu-CuCB-Bicyclam。体内动态PET研究在荷U87 (CXCR4低表达)和U87.CXCR4 (CXCR4高表达)肿瘤小鼠中进行。生物分布和受体阻断研究在CD1-IGS 免疫活性小鼠中进行。对肿瘤和肝分解物CXCR4表达进行免疫组化、定量PCR（qPCR）和western blot检测。结果：64Cu-CuCB-Bicyclam对人和鼠CXCR4均有高亲和力（IC50 = 10 nM），且能从低亲和力的亲代螯合剂获得。体内外研究证实CXCR4表达细胞的特异性摄取可被高亲和力的拮抗剂阻断90%以上，非CXCR4表达器官的摄取很少，体内稳定性高。该显像剂能选择性替代肝中的CXCR4拮抗剂AMD3100和AMD3465。结论：四氮杂环小分子64Cu-CuCB-Bicyclam是跨物种的CXCR4受体显像剂，其亲和力和稳定性高，适合开展免疫活性鼠模型的前临床研究。
原文题目：Copper-64 PET imaging of the CXCR4 chemokine receptorusing a cross-bridged cyclam bis-tetraazamacrocyclic antagonist
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