研究者拟开发一种改良的可以测定xC转运体活性，同时增加肿瘤摄取、降低炎性细胞摄取的PET显像剂，并与(S)-4-(3-18F-氟丙基)-L-谷氨酸(18F-FSPG)比较。在培养的细胞及动物模型中评价外消旋谷氨酸衍生物18F-hGTS13。18F-hGTS13被拆分为C5差向异构体，对相应的异构体18F-hGTS13-isomer1 和18F-hGTS13-isomer2于荷H460肿瘤大鼠中进行评价。在多个免疫细胞集中观察18F-hGTS13-isomer2 的细胞摄取情况。结果：18F-hGTS13对 H460肿瘤的显影效果优异，离体生物分布研究示肿瘤/本底比值高。肿瘤18F-hGTS13活度(7.5±0.9%ID/g, n = 3) 较 18F-FSPG 活度(4.6±0.7%ID/g, n =3, P = 0.01)高。18F-hGTS13-isomer2展示了优异的H460肿瘤显影效果 (6.3±1.1%ID/g, n-3)，且和18F-FSPG比其在多个免疫细胞集中的摄取明显降低。18F-hGTS13-isomer2 在肝脏中的摄取较 18F-FSPG 高(4.6±0.8%ID/g vs. 0.7±0.01%ID/g) ，这限制了其在肝肿瘤中的应用。结论： 18F-hGTS13-isomer2 是一种新型的用于xC活性（提供肿瘤氧化状态的信息）分子显像的PET显像剂，其在健康组织中本底信号低，有作为胸部肿瘤显像剂的临床转化前景。
原文题目：Temporal Modulation of HER2 Membrane AvailabilityIncreases Pertuzumab Uptake and Pretargeted Molecular Imaging of Gastric Tumors
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