
恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。
以下总结了部分有关恩杂鲁胺的药品信息,不过以下信息仅供参考,药物这件事还是要谨遵医嘱。
药物名:Enzalutamide (MDV 3100)
商品名:Xtandi (恩杂鲁胺)
通用名:恩杂鲁胺
剂型和规格:40毫克胶囊,白色长方形软凝胶胶囊,上面压印有黑色字体“MDV”。
适应症和用途: XTANDI是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。
用法用量:XTANDI 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI可与或无食物服用。
储存方法: XTANDI b储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C),XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。
警告和注意事项:接受XTANDI患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用XTANDI的临床试验经验。
不良反应:最常见不良反应(≥ 5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
在特殊人群中的使用:
1、怀孕根据作用机制,XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。
2、哺乳期XTANDI不适用于哺乳女性,因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁,且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
3、小儿使用XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。
4、老人使用在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
5、肾损伤患者没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析,数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示,轻度到中度肾损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肾功能的患者没有明显差异。
6、肝损伤患者一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示,轻度到中度肝损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肝功能的患者没有明显差异。
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