肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，传统的治疔手段主要是手术、放化疗。由于大多数NSCLC患者发现时已是晚期，可手术率低，放化疗患者不能耐受或拒绝接受，以往此类患者多仅予对症支持治疗。2005年，吉非替尼（ZD1839， gefitinib）在中国上市，作为新型的靶向治疗药物，据临床研究显示，吉非替尼对肺癌的效果还是不错的。
吉非替尼口服后能进入细胞内，与ATP竞争表皮生长因子受体（FGFR）的特定结合位点，从而抑制酪氨酸激酶（TK）的活性，阻滞细胞周期，抑制细胞增殖。吉非替尼2003年被美国FDA批准用于治疗化疗失败的晚期 NSCLC，2005年在中国批准上市，主要用于化疗失败的晚期 NSCLC 患者的二、三线治疗。多个临床研究结果表明吉非替尼是化疗失败的晚期 NSCLC患者二、三线治疗的有效药物。
2006年1月至2007年12月的临床试验表明，OR率为429%，DC率为679%，中位生存期15.5个月，1年生存率64.3%，效果十分显著。28例均可评价疗效，完全缓解1例（3.6%），部分缓解11例（39.3%），疾病稳定7例（250%）,疾病进展9例（321%）,客观有效率为429%（1228）,疾病控制率为679%（19/28）。中位生存期为155个月,1年生存率为643%（1828）。
吉非替尼一线治疗晚期非小细胞肺癌的效果显著，因此也是肺癌患者的不错选择，症状相符的患者可以在主治医生的指导下服用。
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