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爱博新(帕博西尼)逆转人乳腺癌的耐药性和多柔比星相比如何?

时间:2019-09-26

帕博西尼是全球首个上市的激酶4/6抑制剂,通过阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞从细胞周期的G1期到S期的进程而抑制细胞的增殖。多柔比星是目前在乳腺癌化疗中经常使用的药物,这两种属于完全不同的治疗手段,那么在治疗中二者对于逆转人乳腺癌耐药情况的表现如何呢?


最近研究发现,帕博西尼是药物转运体多药耐药性蛋白的底物,细胞内的帕博西尼可以被多药耐药性蛋白外排出细胞。因此,帕博西尼会通过竞争性结合多药耐药性蛋白而抑制多药耐药性蛋白对其他底物的外排作用。当帕博西尼与多药耐药性蛋白其他底物药物如多柔比星等联用时,可能会通过抑制多药耐药性蛋白对多柔比星的外排作用导致细胞内多柔比星浓度增加,从而逆转肿瘤细胞对多柔比星的耐药性。目前,有关帕博西尼对乳腺癌细胞多柔比星耐药性影响的研究尚未见报道。


帕博西尼是目前唯一用于临床乳腺癌治疗的CDK46抑制剂,多与来曲唑联合用于治疗绝经后妇女对雌激素受体阳性及人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者。这一点与传统的化疗手段来说,治疗起来更加具有针对性且治疗效率大大提高,副作用也减少了许多。


综上所述,帕博西尼可以逆转乳腺癌细胞的多柔比星耐药性,可能与抑制多药耐药性蛋白转运体介导的多柔比星外排功能有关,提示帕博西尼与多柔比星联用可以有效提高临床乳腺癌多柔比星的治疗效果。


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爱博新(帕博西尼)逆转人乳腺癌的耐药性和多柔比星相比如何?

发布时间:2019-09-26

帕博西尼是全球首个上市的激酶4/6抑制剂,通过阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞从细胞周期的G1期到S期的进程而抑制细胞的增殖。多柔比星是目前在乳腺癌化疗中经常使用的药物,这两种属于完全不同的治疗手段,那么在治疗中二者对于逆转人乳腺癌耐药情况的表现如何呢?


最近研究发现,帕博西尼是药物转运体多药耐药性蛋白的底物,细胞内的帕博西尼可以被多药耐药性蛋白外排出细胞。因此,帕博西尼会通过竞争性结合多药耐药性蛋白而抑制多药耐药性蛋白对其他底物的外排作用。当帕博西尼与多药耐药性蛋白其他底物药物如多柔比星等联用时,可能会通过抑制多药耐药性蛋白对多柔比星的外排作用导致细胞内多柔比星浓度增加,从而逆转肿瘤细胞对多柔比星的耐药性。目前,有关帕博西尼对乳腺癌细胞多柔比星耐药性影响的研究尚未见报道。


帕博西尼是目前唯一用于临床乳腺癌治疗的CDK46抑制剂,多与来曲唑联合用于治疗绝经后妇女对雌激素受体阳性及人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者。这一点与传统的化疗手段来说,治疗起来更加具有针对性且治疗效率大大提高,副作用也减少了许多。


综上所述,帕博西尼可以逆转乳腺癌细胞的多柔比星耐药性,可能与抑制多药耐药性蛋白转运体介导的多柔比星外排功能有关,提示帕博西尼与多柔比星联用可以有效提高临床乳腺癌多柔比星的治疗效果。


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