乐伐替尼是由日本EISAI(卫材)公司研发，并由美国FDA于2015年2月13日批准上市的。2017年11月3日，卫材公司向CFDA提交了甲磺酸仑伐替尼胶囊治疗肝细胞癌的上市申请。同年12月18日，该药获得了我国药监局的优先审批评审资格，可能会以更快的速度获得审批，2018年正式在国内上市。
乐伐替尼是一种新型的多激酶抑制剂，最近在一项III期试验中显示出对肝细胞癌（HCC）的抗肿瘤活性。那么乐伐替尼的抗肿瘤作用如何？
乐伐替尼作为一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂，它抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体VEG—FR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)，同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的RTKs包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1，2，3和4，血小板衍生生长因子受体d(PDGFR)，KIT和RET。
IkedaK等报道II期临床中人组46例肝癌患者，服药直到进展或者是出现不可逆的毒性反应。研究结果显示中位TTP是7．49个月，中位OS是13．9个月，32．6％的患者达到了部分缓解(partialresponses，PR)，45．7％的患者达到了疾病稳定(stabledisease，SD)。
目前III期临床试验的初步结果显示，与索拉非尼相比较，乐伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。
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