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拥有“钻石靶点”的肺癌,劳拉替尼让患者迎来一线新疗法!

时间:2021-03-12

标签:  劳拉替尼

肺癌是全球癌症死亡的主要病因之一,每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占所有肺癌的85%。其中,约3%~5%的NSCLC患者会出现间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排。ALK基因重排多发生在年轻患者和不吸烟或少量吸烟人群中,绝大多数表现为肺腺癌。


ALK突变可以说是肺癌中的“钻石突变”,其靶向药物的有效率远远高于EGFR突变。截至目前,针对ALK突变的靶向药物有五种。第一代:克唑替尼;第二代:色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼;第三代:劳拉替尼。这些酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物大大提高了这类肺癌患者人群的生存率。


不过,高达40%的患者确诊ALK阳性 NSCLC时就已发生了脑转移,这些患者最初对TKI药物产生应答,但通常会复发。对于复发的患者而言,治疗选择十分有限。劳拉替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它在携带ALK重排的临床前肺癌模型中显示出高度活性。该药专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的ALK基因突变,并可穿过血脑屏障,治疗脑转移瘤。


劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂,对目前已知的几乎所有ALK耐药突变均有效,具有较强的血脑屏障穿透能力,可用于治疗脑转移瘤。2018年11月,劳拉替尼获批二线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。


作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼的优势在于可以针对不同类型的ALK+患者,有效率最高;而且,对于三种ALK抑制剂都耐药的患者,也有很好的疗效。


在初治患者中,与现有一线标准疗法克唑替尼相比,劳拉替尼可使疾病进展或死亡的风险降低72%!克唑替尼组的中位无进展生存期(PFS)为9.3个月,一年PFS率为78%,劳拉替尼组中位PFS尚未达到。


在脑转移患者中,劳拉替尼的表现更为出色,整体缓解率达到了82%,其中完全缓解率更是高达71%!与克唑替尼相比,劳拉替尼还能够明显延长患者颅内病灶的缓解时间,可持续一年或以上。


劳拉替尼首次获批成为ALK阳性患者一线治疗首选,为肺癌患者带来更好的疗效,而对于预后较差的脑转移患者,劳拉替尼为他们带来更好的生存获益,大大延长了生存期。


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发布时间:2021-03-12
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ALK突变可以说是肺癌中的“钻石突变”,其靶向药物的有效率远远高于EGFR突变。截至目前,针对ALK突变的靶向药物有五种。第一代:克唑替尼;第二代:色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼;第三代:劳拉替尼。这些酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物大大提高了这类肺癌患者人群的生存率。


不过,高达40%的患者确诊ALK阳性 NSCLC时就已发生了脑转移,这些患者最初对TKI药物产生应答,但通常会复发。对于复发的患者而言,治疗选择十分有限。劳拉替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它在携带ALK重排的临床前肺癌模型中显示出高度活性。该药专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的ALK基因突变,并可穿过血脑屏障,治疗脑转移瘤。


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在初治患者中,与现有一线标准疗法克唑替尼相比,劳拉替尼可使疾病进展或死亡的风险降低72%!克唑替尼组的中位无进展生存期(PFS)为9.3个月,一年PFS率为78%,劳拉替尼组中位PFS尚未达到。


在脑转移患者中,劳拉替尼的表现更为出色,整体缓解率达到了82%,其中完全缓解率更是高达71%!与克唑替尼相比,劳拉替尼还能够明显延长患者颅内病灶的缓解时间,可持续一年或以上。


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